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経口薬物送達の重要な側面である溶解速度は、薬物の粒子サイズに大きく影響されます。ノイエス-ホイットニーの溶解モデルによると、溶解速度は薬物の表面積と直接相関します。表面積が大きいほど、薬物の水への溶解度が高くなり、薬物の溶解速度が速くなります。粒子サイズを小さくすると、有効表面積が増加し、溶解プロセスが促進されます。マイクロ化とナノサイズ化は、医薬品の粒子サイズを小さくするために採用されています。

微粒子化により粒子サイズが小さくなるため、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、特定のステロイドなどの薬剤の経口吸収が向上します。崩壊剤や界面活性剤を加えると、錠剤の崩壊と湿潤が促進され、溶解がさらに促進されます。

場合によっては、微粉化や賦形剤の選択では溶解性に関連するバイオアベイラビリティの問題を解決できないケースで、ナノサイズ化が採用されることがあります。ナノサイズ化により溶解、吸収、治療効果が向上するため、送達が困難な薬剤にとって貴重な技術となります。この方法ではさらに小さな薬剤物質粒子が生成され、従来の経口剤形に加えて、ナノ懸濁液などの注射剤に適した可能性があります。ただし、注意点があります。ナノサイズの粒子は、血流中での粒子凝集により、静脈内投与後に容易に溶解せず、網内系 (RES) によって隔離される可能性があります。最終的には溶解して細胞質に浸透し、疑似的な徐放性薬物動態プロファイルで全身薬剤曝露に寄与します。

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Dissolution KineticsParticle SizeEffective Surface AreaNoyes Whitney ModelDrug SolubilityMicronizationNanosizingOral Drug DeliveryBioavailabilityDisintegrantSurfactantTherapeutic EffectivenessNano suspensionsSystemic Drug Exposure

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3.23 : 溶解に影響を与える要因:粒子サイズと有効表面積

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3.1 : 薬剤投与と治療段階: 概要

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3.2 : 薬物吸収:概要

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3.3 : 薬物送達:概要

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3.4 : 薬物投与: 経腸経路

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3.5 : 薬物送達: 非経口経路

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3.6 : 薬物送達:その他の経路

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3.7 : 細胞膜と薬物輸送

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3.8 : 薬物吸収のメカニズム:細胞間輸送、細胞内輸送、小胞輸送

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3.9 : 受動拡散:概要と速度論

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3.10 : 孔輸送とイオン対輸送

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3.11 : キャリア媒介輸送

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3.12 : 促進拡散

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3.13 : 能動輸送

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3.14 : 小胞輸送:エンドサイトーシス(飲食作用)、トランスサイトーシス、エキソサイトーシス(開口分泌)

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