経口薬物送達の重要な側面である溶解速度は、薬物の粒子サイズに大きく影響されます。ノイエス-ホイットニーの溶解モデルによると、溶解速度は薬物の表面積と直接相関します。表面積が大きいほど、薬物の水への溶解度が高くなり、薬物の溶解速度が速くなります。粒子サイズを小さくすると、有効表面積が増加し、溶解プロセスが促進されます。マイクロ化とナノサイズ化は、医薬品の粒子サイズを小さくするために採用されています。
微粒子化により粒子サイズが小さくなるため、グリセオフルビン、ニトロフラントイン、特定のステロイドなどの薬剤の経口吸収が向上します。崩壊剤や界面活性剤を加えると、錠剤の崩壊と湿潤が促進され、溶解がさらに促進されます。
場合によっては、微粉化や賦形剤の選択では溶解性に関連するバイオアベイラビリティの問題を解決できないケースで、ナノサイズ化が採用されることがあります。ナノサイズ化により溶解、吸収、治療効果が向上するため、送達が困難な薬剤にとって貴重な技術となります。この方法ではさらに小さな薬剤物質粒子が生成され、従来の経口剤形に加えて、ナノ懸濁液などの注射剤に適した可能性があります。ただし、注意点があります。ナノサイズの粒子は、血流中での粒子凝集により、静脈内投与後に容易に溶解せず、網内系 (RES) によって隔離される可能性があります。最終的には溶解して細胞質に浸透し、疑似的な徐放性薬物動態プロファイルで全身薬剤曝露に寄与します。
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