La cinetica di dissoluzione, un aspetto essenziale della somministrazione orale di farmaci, è significativamente influenzata dalla dimensione delle particelle del farmaco. Secondo il modello di dissoluzione di Noyes-Whitney, la velocità di dissoluzione è direttamente correlata all'area superficiale del farmaco. Maggiore è l'area superficiale, maggiore è la solubilità del farmaco in acqua, il che determina una velocità di dissoluzione più rapida. La riduzione della dimensione delle particelle aumenta l'area superficiale effettiva, migliorando il processo di dissoluzione. La micronizzazione e il nanosizing vengono impiegati per ridurre la dimensione delle particelle dei prodotti farmaceutici.

La micronizzazione, che riduce le dimensioni delle particelle, migliora l'assorbimento orale di farmaci come griseofulvina, nitrofurantoina e alcuni steroidi. L'aggiunta di un disintegrante o tensioattivo può ulteriormente aumentare la dissoluzione, favorendo la disintegrazione e la bagnatura della compressa.

In alcuni casi, il nanosizing può essere impiegato quando la micronizzazione o la selezione dell'eccipiente non riescono a risolvere i problemi di biodisponibilità correlati alla solubilità. Il nanosizing migliora la dissoluzione, l'assorbimento e l'efficacia terapeutica, rendendola una tecnica preziosa per i farmaci difficili da somministrare. Questo metodo produce particelle di sostanza farmacologica ancora più piccole, potenzialmente adatte per prodotti farmaceutici iniettabili, come le nano-sospensioni, insieme alle tradizionali forme di dosaggio orale. Tuttavia, c'è un avvertimento: le particelle nanometriche potrebbero non dissolversi facilmente dopo la somministrazione endovenosa a causa dell'aggregazione delle particelle nel flusso sanguigno e potrebbero essere sequestrate dal sistema reticoloendoteliale (RES). Alla fine si dissolvono e permeano nel citoplasma, contribuendo all'esposizione sistemica al farmaco in un profilo farmacocinetico pseudo-a rilascio prolungato.