1.10 : Yapı-Aktivite İlişkileri ve İlaç Tasarımı
İlaç tasarımı, belirli biyolojik hedeflere dayalı yeni ilaçların keşfedilmesini ve geliştirilmesini içeren dinamik bir alandır. Bu süreç, etkili ilaçların tasarımına ve optimizasyonuna rehberlik etmek için yapı-aktivite ilişkilerine (YAİ) ve niceliksel yapı-aktivite ilişkilerine (NYAİ) büyük ölçüde güvenir.
YAİ, bir ilacın kimyasal yapısı ile biyolojik aktivitesi arasındaki karmaşık ilişkiyi inceler. Bir ilacın yapısındaki değişikliklerin onun afinitesini, etkinliğini ve gücünü nasıl etkileyebileceğini anlamaya odaklanır.
Öte yandan NYAİ, bir ilacın kimyasal yapısı ile biyolojik aktivitesi arasındaki korelasyonları kurmak için matematiksel modeller ve hesaplamalı teknikler kullanır. Bu yaklaşım, araştırmacıların potansiyel ilaç adaylarının özelliklerini ve aktivitelerini tahmin etmelerini ve optimize etmelerini sağlar.
YAİ'in dikkate değer bir uygulaması, genellikle antihipertansif ajanlar olarak kullanılan β-blokerlerin geliştirilmesinde yatmaktadır. Seçici olmayan β1 ve β2 adrenerjik reseptör blokerleri erken evrelerinde geliştirilmiştir. Ancak, bu ilaçlar genellikle bradikardi, periferik vazokonstriksiyon ve bronkokonstriksiyon gibi istenmeyen yan etkilere yol açar.
Kapsamlı YAİ analizi yoluyla araştırmacılar, metoprolol gibi ilaçlar geliştirerek β1 reseptör seçiciliğini artırdılar. Metoprolol, öncüllerine kıyasla daha az yan etkiye sahip seçici bir β1 blokeridir. Bu hedefe yönelik modifikasyon, β-blokerlerin klinik faydasını ve güvenlik profilini önemli ölçüde iyileştirdi.
İlaç tasarımında YAİ ve NYAİ yaklaşımları ilaç endüstrisinde devrim yaratmıştır. Bu teknikler, ilaç yapısı ve biyolojik aktivite arasındaki ilişkilere dair değerli içgörüler sunarak, rasyonel ilaç tasarımı, farmakolojik özelliklerin optimizasyonu ve potansiyel ilaç adaylarının belirlenmesine olanak tanır.
Araştırmacılar, sistematik ve bilimsel bir yaklaşım kullanarak daha güvenli, daha etkili ve belirli biyolojik hedeflere göre uyarlanmış ilaçlar yaratabilirler. Sonuç olarak, ilaç tasarımı, hasta sonuçlarını ve yaşam kalitesini iyileştiren yenilikçi tedaviler sağlayarak sağlık hizmetlerini ilerletmede hayati öneme sahiptir.
Bölümden 1:
Now Playing
1.10 : Yapı-Aktivite İlişkileri ve İlaç Tasarımı
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
483 Görüntüleme Sayısı
1.1 : Biyofarmasötik ve Farmakokinetik: Genel Bakış
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
1.8K Görüntüleme Sayısı
1.2 : Farmakokinetik Modeller: Genel Bakış
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
543 Görüntüleme Sayısı
1.3 : İlaç Konsantrasyonu ve Zaman Korelasyonu
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
571 Görüntüleme Sayısı
1.4 : İlaç Konsantrasyonları: Ölçümler
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
304 Görüntüleme Sayısı
1.5 : Farmakokinetik: Farmakokinetikte Temel Matematiksel Prensipler: Kalkülüs ve Grafikler
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
857 Görüntüleme Sayısı
1.6 : Farmakokinetikte Temel Matematiksel Prensipler: Matematiksel İfadeler ve Birimler
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
436 Görüntüleme Sayısı
1.7 : Farmakokinetikte Temel Matematiksel Prensipler: Reaksiyon Hızı ve Derecesi
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
250 Görüntüleme Sayısı
1.8 : Popülasyon Farmakokinetik Verilerinin Analizi
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
214 Görüntüleme Sayısı
1.9 : Farmakodinamik: Genel Bakış ve Prensipler
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
935 Görüntüleme Sayısı
1.11 : Agonizma ve Antagonizma: Nicelendirme
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
301 Görüntüleme Sayısı
1.12 : İlaç Kontrol Yönetimi: Düzenleyici Kurumlar ve Etkileri
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
135 Görüntüleme Sayısı
JoVE Hakkında
Telif Hakkı © 2020 MyJove Corporation. Tüm hakları saklıdır