1.10 : العلاقات بين التركيب والنشاط وتصميم الأدوية
يعد تصميم الادوية مجالاً ديناميكيًا يتضمن اكتشاف وتطوير ادوية جديدة تعتمد على أهداف بيولوجية محددة. وتعتمد هذه العملية بشكل كبير على العلاقات بين التركيب والنشاط (SAR) والعلاقات الكمية بين التركيب والنشاط (QSAR) لتوجيه تصميم الادوية الفعّالة وتحسينها.
تدرس العلاقات بين التركيب والنشاط العلاقة المعقدة بين التركيب الكيميائي للدواء والنشاط البيولوجي. وتركز على فهم كيف يمكن للتعديلات على بنية الدواء أن تؤثر على تقاربه وفعاليته وقوته.
من ناحية أخرى، تستخدم العلاقات بين التركيب والنشاط النماذج الرياضية والتقنيات الحسابية لإثبات الارتباطات بين التركيب الكيميائي للدواء والنشاط البيولوجي. يتيح هذا النهج للباحثين التنبؤ بخصائص وأنشطة الأدوية المرشحة المحتملة وتحسينها.
يكمن أحد التطبيقات البارزة للعلاقات بين التركيب والنشاط في تطوير حاصرات بيتا، والتي تُستخدم عادةً كعوامل مضادة لارتفاع ضغط الدم. تم تطوير حاصرات مستقبلات الأدرينالية غير الانتقائية β1 وβ2 في مراحلها المبكرة. ومع ذلك، غالبًا ما تؤدي هذه الأدوية إلى
آثار جانبية غير مرغوب فيها مثل بطء القلب، وتضيق الأوعية الدموية الطرفية، وتضيق القصبات الهوائية.
من خلال تحليل SAR الشامل، عزز الباحثون انتقائية مستقبلات β1، وطوروا أدوية مثل ميتوبرولول. ميتوبرولول هو حاصر β1 انتقائي ذو آثار جانبية أقل من سابقاتها. أدى هذا التعديل المستهدف إلى تحسين الفائدة السريرية وملف السلامة لحاصرات β بشكل كبير.
أحدثت أساليب SAR وQSAR في تصميم الأدوية ثورة في صناعة الأدوية. توفر هذه التقنيات رؤى قيمة في العلاقات بين بنية الدواء والنشاط البيولوجي، مما يسمح بتصميم عقلاني للأدوية، وتحسين الخصائص الدوائية، وتحديد المرشحين المحتملين للأدوية.
من خلال استخدام نهج منهجي وعلمي، يمكن للباحثين إنشاء أدوية أكثر أمانًا وفعالية ومصممة خصيصًا لأهداف بيولوجية محددة. في نهاية المطاف، يعد تصميم الأدوية أمرًا بالغ الأهمية في تطوير الرعاية الصحية من خلال توفير علاجات مبتكرة تعمل على تحسين نتائج المرضى ونوعية الحياة.
From Chapter 1:
Now Playing
1.10 : العلاقات بين التركيب والنشاط وتصميم الأدوية
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
483 Views
1.1 : الصيدلانية الحيوية والحركية الدوائية: نظرة عامة
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
1.8K Views
1.2 : نماذج الحركية الدوائية: نظرة عامة
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
543 Views
1.3 : تركيز الدواء مقابل الارتباط الزمني
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
571 Views
1.4 : تركيزات الدواء: القياسات
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
304 Views
1.5 : الحركية الدوائية: المبادئ الرياضية الأساسية في الحركية الدوائية: الحساب والرسوم البيانية
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
857 Views
1.6 : المبادئ الرياضية الأساسية في الحركية الدوائية: التعبيرات والوحدات الرياضية
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
436 Views
1.7 : المبادئ الرياضية الأساسية في الحركية الدوائية: معدل وترتيب التفاعل
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
250 Views
1.8 : تحليل بيانات الحركية الدوائية للسكان
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
214 Views
1.9 : الديناميكية الدوائية: نظرة عامة ومبادئ
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
935 Views
1.11 : التأثير الناهض والمناهض: القياس الكمي
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
301 Views
1.12 : حوكمة مكافحة المخدرات: الهيئات التنظيمية وتأثيرها
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Introduction
135 Views
Copyright © 2025 MyJoVE Corporation. All rights reserved