19.5 : Antiastım İlaçları: Muskarinik Reseptör Antagonistleri

Muskarinik reseptör antagonistleri, antimuskarinik ajanlar olarak da bilinir, astımı tedavi etmek için kullanılan bir bronkodilatör sınıfıdır, ancak daha yaygın olarak KOAH'ı tedavi etmek için kullanılırlar. Hava yollarında bulunan muskarinik reseptörler üzerindeki bir nörotransmitter olan asetilkolinin (ACh) etkisini inhibe ederek çalışırlar.

Antimuskarinik ajanlar, muskarinik reseptörler üzerindeki aynı bağlanma yeri için ACh ile rekabet eder. Bu reseptörlere bağlanarak, ACh'nin downstream etkilerini inhibe eder ve bronkokonstriksiyona ile mukus üretimine neden olan parasempatik sinir impluslarını engeller. Bu etki, hava yollarını açmaya ve astımlı kişilerde nefes almayı kolaylaştırmaya yardımcı olur.

Astımı tedavi etmek için kullanılan antimuskarinik ajanlar arasında atropin ve onun dört valanslı türevi olan ipratropium bromür bulunmaktadır. Bu ilaçlar, tüm muskarinik reseptör alt tiplerini bloke ederek hava yollarındaki düz kasları gevşetir ve mukus salgısını azaltır. Net etki, hırıltılı solunum, göğüs sıkışması ve nefes darlığının hafiflemesidir.

Bu ilaçlar genellikle inhalasyon yoluyla verilir, bu da solunum yoluna doğrudan iletilir ve sistemik yan etkiler en aza indirir. Özellikle ipratropium bromür, zayıf sistemik absorbsiyonu olan polar bir bileşiktir. Bu özellik, yüksek dozlarda doğrudan hava yollarına iletilmesini ve burada terapötik etkilerini göstermesini sağlar.

Genellikle güvenli ve iyi tolere edilse de, antimuskarinik ajanlar vücudun diğer bölgelerindeki muskarinik reseptörler üzerindeki etkilerinden dolayı bazı sistemik etkilere neden olabilir. Bunlara ağız kuruluğu, kafa karışıklığı, bulanık görme, idrar retansiyonu ve kabızlık dahil olabilir. Bu ilaçları kullanan hastalar bu olası yan etkilerden haberdar edilmeli ve bunlar meydana gelirse tıbbi yardım almaları önerilmelidir. Bu olası yan etkilere rağmen, antimuskarinik ajanlar hem KOAH hem de astım tedavisinde değerli olmaya devam etmektedir.