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25.8 : 胰岛素制剂:类型和给药方式

胰岛素制剂根据其作用持续时间分为短效和长效两种类型。有两种策略可用于改变胰岛素的吸收和药代动力学特征:减缓皮下注射后的吸收,或改变人胰岛素的氨基酸序列或蛋白质结构。这些变化保留了胰岛素与胰岛素受体结合的能力,但改变了其在溶液中或注射后的行为。

短效胰岛素分为速效胰岛素(门冬胰岛素、谷赖胰岛素、赖脯胰岛素)和普通胰岛素。普通胰岛素在中性 pH 水溶液中形成六聚体,注射后吸收减缓。相比之下,与普通胰岛素相比,短效胰岛素类似物从皮下部位吸收更快,低血糖发生率更低,A_1c 水平略有改善。应在餐前 15 分钟或更短时间内注射。

长效胰岛素,如中效胰岛素(NPH 胰岛素)和甘精胰岛素等,对于控制糖尿病至关重要。中效胰岛素是天然胰岛素与锌和鱼精蛋白的复合物,注射后逐渐溶解,延长其作用时间。它通常与短效胰岛素一起每天注射一次或两次。相比之下,甘精胰岛素提供更可预测的 24 小时覆盖,低血糖风险更低。由于其酸性 pH 值,它在皮下注射时会形成聚集体,导致吸收时间延长。另一种类似物胰岛素地特胰岛素与中效胰岛素相比,具有更平稳的时间作用曲线和更低的低血糖患病率。胰岛素德谷胰岛素是一种改良的胰岛素,注射后会形成多六聚体,导致的低血糖程度低于甘精胰岛素。

胰岛素主要通过皮下注射,通常通过流行的预充式笔式装置或无针喷射注射器进行。静脉注射胰岛素对酮症酸中毒患者或胰岛素需求快速变化的情况(如重症监护或围手术期)有益。然而,由于其特定的吸收和作用特征,长效胰岛素不应通过静脉、肌肉注射或输注装置给药。

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Insulin FormulationsShort acting InsulinLong acting InsulinRapid acting InsulinInsulin AnalogsNPH InsulinInsulin GlargineInsulin DetemirInsulin DegludecSubcutaneous AdministrationPharmacokinetic ProfileAbsorption ModificationDiabetes Management

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