25.12 : Oral Hipoglisemik İlaçlar: Glinidler

Repaglinid (Prandin) ve Nateglinid (Starlix), glinidler olarak bilinir, ATP'ye duyarlı potasyum kanallarını (KATP kanalı) kapatarak pankreas β hücrelerinden insülin salınımını uyaran oral insülin salgılatıcılarıdır. Repaglinid, potasyum dışa akışını yöneterek pankreas β hücrelerinden insülin salınımını kontrol eder. Sülfonilürelerle iki bağlanma bölgesini paylaşır ve ayrıca örtüşen etki mekanizmalarını gösteren benzersiz bir bölgeye sahiptir. Hızlı bir başlangıç ​​ve 4-7 saatlik bir süre ile, yemeklerden hemen önce alındığında yemek sonrası glikoz yükselmelerini etkili bir şekilde yönetir. Yemekler geciktirilirse, atlanırsa veya karbonhidrat oranı düşükse hipoglisemi riski artar. Yaşlı hastalar ve şiddetli kükürt veya sülfonilüre alerjisi olanlar için uygundur, tek başına veya biguanidlerle birlikte kullanılabilir.

Repaglinid hızla emilir, bir saat içinde en yüksek kan seviyelerine ulaşır ve bu da onu yemek öncesi kullanım için uygun hale getirir. Esas olarak karaciğer tarafından metabolize edilir, az bir miktarı böbrekler tarafından işlenir, bu da böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmasını gerektirir. Başlıca yan etkisi hipoglisemidir ve etkinliği ilk iyileştirmelerden sonra azalabilir. Bazı ilaçlar metabolizmasını değiştirerek veya plazma protein bağlanma bölgelerinden uzaklaştırarak etkisini artırabilir.

Nateglinid, insülin salgılanmasını diğer oral antidiyabetik ajanlardan daha hızlı ancak daha az kalıcı şekilde teşvik eder. Yemeklerden hemen önce alındığında yemek sonrası glisemik yükselmeleri etkili bir şekilde azaltır. Esas olarak hepatik CYP'ler tarafından metabolize edilir, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bazı ilaçlar nateglinidin glikoz düşürücü etkisini azaltabilir veya hipoglisemi riskini artırabilir. Diğer insülin salgılatıcıların aksine, nateglinid daha az hipoglisemi atağına yol açabilir, ancak benzer ikincil başarısızlık oranlarına sahiptir.