3.7 : Błony komórkowe i transport leków

Leki muszą pokonać wiele barier biologicznych, takich jak wielowarstwowa skóra, jednowarstwowy nabłonek jelitowy i błona komórkowa, aby dotrzeć do miejsc docelowych w organizmie. Błona komórkowa, wysoce ustrukturyzowany kompozyt fosfolipidów, węglowodanów i białek, stanowi ochronną granicę komórki, ułatwiając selektywną wymianę substancji.

Fosfolipidy układają się w dwuwarstwę, z hydrofilowymi głowami skierowanymi na zewnątrz i hydrofobowymi ogonami skierowanymi do wewnątrz. Białka transbłonowe, w tym receptory, kanały jonowe, kotwice strukturalne i transportery, przeplatają te dwuwarstwy i prowadzą różne aktywności komórkowe.

Translokacja leków przez te bariery komórkowe opiera się głównie na biernych lub czynnych mechanizmach transportu. Dyfuzja pasywna jest najpowszechniejsza, umożliwiając lekom przemieszczanie się wzdłuż gradientu stężeń i przenikanie przez błonę komórkową autonomicznie lub przy pomocy transportera. Taki ruch leków za pośrednictwem transporterów wzdłuż gradientu stężeń nazywa się dyfuzją wspomaganą. Niektóre leki wykorzystują szlak parakomórkowy, przekraczając szczelinę międzykomórkową.

Natomiast transport aktywny obejmuje leki poruszające się wbrew gradientowi stężenia, co ułatwiają transportery zasilane ATP. Zrozumienie tych mechanizmów transportu jest kluczowe dla skutecznego dostarczania leków i tym samym wpływa na skuteczność terapeutyczną leczenia farmakologicznego.